Modelos in vitro para determinação da absorção de fármacos e previsão da relação dissolução/absorção

J. D. Souza,Zaida Maria Faria de Freitas,Sílvia Storpirtis

Published 2007 in Revista Brasileira De Ciencias Farmaceuticas

ABSTRACT

Farmacos contidos em formas farmaceuticas solidas devem ter adequada solubilidade aquosa e permeabilidade intestinal para serem absorvidos apos administracao oral. A velocidade e a extensao com as quais um farmaco e absorvido podem variar devido as suas caracteristicas fisico-quimicas e fatores relacionados a desintegracao e dissolucao. Segundo o Sistema de Classificacao Biofarmaceutica (SCB), a dissolucao e a permeacao intestinal do farmaco podem limitar a absorcao e, consequentemente, a acao terapeutica. Este trabalho objetiva discutir dados da literatura referentes a previsao da relacao entre a dissolucao de farmacos e sua absorcao empregando sistemas in vitro. Para avaliar a permeacao in vitro sao discutidos modelos com tecidos e segmentos intestinais, vesiculas extraidas de membranas e cultura de celulas. Na literatura existem estudos de permeabilidade utilizando celulas Caco-2, TC-7, 2/4/A1, MDCK e MDCK-MDR1. As celulas Caco-2 sao extraidas de adenocarcinoma de colon humano que, em cultura celular, se diferenciam em enterocitos, podendo ser acopladas a sistemas de dissolucao. Estas tecnicas representam importante ferramenta para estudos de dissolucao/permeacao, porem, ainda sao limitadas e nao conseguem reproduzir adequadamente os mecanismos de transporte ativo.

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